茶碱-茶碱的用途-茶碱类药物-茶碱类药物的特点

茶碱|茶碱的用途|茶碱类药物|茶碱类药物的特点

茶碱

茶碱：一种白色无定形结晶生物碱，包含在茶叶中，是可可碱的异构体。其功能和结构与咖啡因相似。具有松弛平滑肌、兴奋心肌、利尿的作用。茶碱类药物对胃黏膜有刺激性。口服容易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应在饭后服用。

茶碱系列：8-苄基茶碱

化学式：C14H14NO2

分子量：270.2

规格：符合比利时christiansen ANSI药品的规格。

性质：白色或黄白色结晶粉末。几乎不存在味道。

它是宁红茶一种白色无定形结晶生物碱，包含在茶叶中，是可可碱的异构体。白色结晶，水溶性8.3g/L(20)，1 g可溶于120 ml水、80 ml乙醇和约110 ml氯仿，溶于热水、碱性氢氧化物溶液和氨水，也可溶于稀盐酸和硝酸，但难溶于乙醚。

熔点：270-274

品质标准

外观白色结晶粉末

红外光谱确定红外光谱与参考物质匹配。

熔点270-274

纯度99.0%(中和滴定)

二甲基甲酰胺溶解度实验溶解度在氮气中，二甲基甲酰胺溶液是透明的

用途：主要用于治疗哮喘。

储存：密封，避光。

茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，故此被广泛应用于呼吸系统疾病的品质控制。它具有与咖啡因相似的结构和药理特征。自然界中红茶和绿茶中都含有茶碱。

茶碱的主要作用是：

放松支气管平滑肌

正向效应

正时变效应

减少血压

增加肾血流量

部分抗炎作用

这个理论是由各种药物组成的，主要是甲氰咪胍和苯妥英

茶碱主要用于治疗：

慢性阻塞性疾病

慢性阻塞性肺疾病

支气管哮喘

茶碱

1.多索茶碱的合成方法

2.多索茶碱的制备方法

3.一种高含量茶碱控释剂的制备方法

4.天然茶碱的生产工艺

5.新药多索茶碱的合成方法。

6.一种茶碱缓释剂的制造方法

茶碱类药物有多少种？各有什么特点？

到目前为止，茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上常用杜仲茶的功效氨茶碱、二丙茶碱、茶碱、茶碱乙醇胺和西普林。

(1)氨茶碱：是临床采用多年的茶碱和乙二胺的复合盐制剂，在国内应用最广泛。氨茶碱的水溶性比茶碱高，易于溶解和吸收。但氨茶碱呈碱性，局部有刺激性，口服易引起恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。请留意肌肉也许会发红、肿胀和疼痛。氨茶碱的全身副作用包含对中枢神经系统和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、易怒、头痛和心悸。静脉注射过快或过多也会引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、抽搐甚至猝死。 采用氨茶碱时，尤其是静脉注射时，应监测血浆茶碱浓度。在不存在监测血浆茶碱浓度的情况下，应密切关注每日剂量，并考虑茶碱代谢的个体差异和作用茶碱代谢的各种因素，留意氨茶碱中毒的前驱症状，如精神症状或心悸等。常用口服剂量为每次0.1g，每日3次；极端量为每次0.4克，每天1克；每次静脉注射0.25克，用25% ~ 50%葡萄糖稀释，然后缓慢注射。

(2) Asthmatin(甘油基茶碱、二羟基丙基茶碱):是茶碱的中性制剂，pH值接近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服。其支气管扩张小于氨茶碱。心脏的副作用也很轻微，只有茶碱的1/10。常用剂量为每次0.1-0.2克，每日3次；静脉注射每次0.5g，应加入液体中静脉滴注。

(3)胆茶碱：a

(4)茶碱乙醇胺：是氨茶碱直肠栓，用于夜间哮喘。睡前肛门插入0.5g，可有效预防夜间哮喘发作。

(5) Sipfilin:是近年发现的新一代衍生品。支气管扩张作用是氨茶碱的5倍以上，无中枢系统和心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，本品不增加胃液分泌，无利尿作用，仅有恶心、头痛等轻微副作用。口服剂量为每次4 mg/kg，每日2次；静脉注射剂量为0.5 ~ 1.5 mg/kg，每日1 ~ 2次。

(6)茶碱缓释剂：有12小时缓释和24小时缓释两种剂型。缓释12小时的代表药物为茶喘平，口服后可在胃肠道内缓慢恒速释放，对胃黏膜的刺激性较普通喘鸣制剂明显减少。茶喘平因其疗效可靠、作用时间长、服用方便等优点，成为最常用的口服药。

服止喘药物。其用法为：成人每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高，从而引起支气管扩张。但近年来的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度减少，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。

茶碱药物毒理

茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内廓清作用因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并故此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可作用茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提升茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。

茶碱中毒

（1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。

（2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

（3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。

婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童（年龄12天至16个月）误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐；2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速；另2例在2分钟时昏厥。经对症解决，于15～20分钟后症状缓解。

有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者解决不尽相同。

血浆药物浓度测定凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度＜5mg/L时几乎无药效反应；5～10mg/L生效；10～20mg/L达最佳疗效；＞20mg/L即有毒性反应表现；达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。

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饮茶也会醉

茶碱是一种中枢神经的兴奋剂，过浓和过量都容易茶醉：血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱，进而使人体内酶的活性不正常，引起代谢紊乱。

其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓茶后，常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。茶醉严重者可发生肌肉颤抖，心率紊乱，甚至惊厥、抽搐，这是中枢神经系统发出的危险信号，应该立即送医院抢救。茶叶中含有较多的氟，氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损，四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛，全射身无力，严重时肢体功能发生障碍，骨骼和关节变形甚至瘫痪。

喝酒会醉，饮茶也同样会醉。得了茶醉实在不比酒醉轻松，茶醉多在肚之时，饮了过量的浓茶而引起的。茶醉之时，头昏耳鸣，浑身无力，胃中虽觉虚困，却又象有什么东西装在里面，从胃到喉中翻腾，想吐又吐不出来，严重的还会口角流沫，状甚不雅。

而解茶醉之方法却又极为简单，只要喝一碗糖水，或喝一两匙熟油猪朥，过一会自会解除。所以有的肚子饿了，情难推却非得喝茶时，先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸，一般可保无虞。